Features

Microsomal stability assay는 in vitro ADME 스크리닝 서비스 중 하나로, 시험물질의 대사과정을 이해하고, in vitro CL_int와 half-life 값을 측정할 수 있습니다.

• 간은 신체 내에서 가장 중요한 약물대사 장소에 해당하고 있고, 시판중인 약물의 60% 이상이 신체 간 내 CYP효소에 의해 대사가 되고 있습니다.
• Liver microsome의 경우 약물 대사효소를 포함하고 있으며, 다루기 쉽고 저장이 유용한 장점을 가지고 있습니다.
• 또한, 여러 donor들의 microsome을 pooling하여 사용함으로써 개인간의 다양성을 최소화 할 수 있는 장점과 함께 비교적 가격이 저렴하고 일차 간 세포보다 준비하는 것이 수월한 모델입니다.

Assay Design

Test Compound Concentration	1 μM (different concentrations available)
Species	Human, rat, mouse, dog (other species available on request)
Microsome Concentration	0.5 mg/mL (different concentrations available)
Time Points	0, 5, 10, 20, 40 and 60 minutes
Cofactor	NADPH (or UDPGA)
Final DMSO Concentration	0.25%
Compound Requirements	100 μL of 20 mM solution
Controls	0 μM (blank) Minus cofactor Positive control compound
Analysis Method	LC-MS/MS
Data Delivery	Intrinsic clearance (CLint) Half-life

Data

   Figure 1. Human, rat, dog, mouse microsome에서 시험물질 및 양성대조군 물질의 대사 안정성의 시간 경과 그래프와 half-life 및 intrinsic clearance (CL_int)값으로 제공합니다.